单项选择题
案例分析题1928年英国细菌学家弗莱明首先发现了世界上第一种抗生素-青霉素,亚历山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力,带动了抗生素家族的诞生。青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、肺结核、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。青霉素类抗生素的毒性很小,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显。但使用该品必须先做皮内试验。
阿莫西林水溶液不太稳定,在室温放置24h生成无抗菌活性的聚合物,其主要原因是()
A.青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白,以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉素噻唑高聚物引起
B.含有3-苯基-5-甲基异噁唑结构侧链,该基团具有较大的体积阻止了药物与β-内酰胺酶活性中心的结合,导致β-内酰胺环的破坏
C.6位酰胺侧链中游离的氨基具有亲核性,可以直接进攻β-内酰胺环的羰基,而使β-内酰胺开环发生聚合反应
D.青霉素分子中β-内酰胺环氮原子上的孤对电子不能与β-内酰胺环的羰基共轭
E.其侧链上苯氧基减弱羰基氧原子上孤对电子进攻β-内酰胺环
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青霉素类药物的基本结构是()
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E -
单项选择题
抗精神病药除了吩噻嗪类药物外,还有一个药物其他类,如利培酮,利培酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。利培酮口服吸收完全,在肝脏受酶催化,生成帕里哌酮和N-去烃基衍生物,均有抗精神病活性。代谢过程中所需要的酶是()
A.CYP2D6
B.CYP3A4
C.CYP2C19
D.CYP1A2
E.CYP2C9 -
单项选择题
由于吩噻嗪环的S和N有丰富的电荷密度,易被氧化,在空气或日光中放置,渐变为红色。为了减少氯丙嗪药物发生这种现象,应该加入的附加剂为()
A.二氧化钛
B.维生素
C.EDTA
D.阿司帕坦
E.硝酸苯汞
